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本药口服或注射均可吸收。肌肉注射后10分钟即出现镇痛作用，持续2～4小时。口服吸收快，有首过效应，血药浓度较低，达峰时间为1～2小时，可出现两个峰值，表观分布容积为2.8～4.2 L/kg，蛋白结合率为40%～60%，可透过胎盘屏障。主要经肝脏代谢，半衰期为3～4小时，肝功能不全时可增至7小时以上。代谢产物主要经肾脏排出，少量经乳汁排出，血浆清除率为10～17 ml/（kg·min）。
【适应证】
1.各种急性重度疼痛，如创伤、烧伤、烫伤、手术后疼痛及分娩止痛等。
2.心源性哮喘。
3.麻醉前给药。
4.内脏剧烈绞痛，如胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用。
5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用用于人工冬眠。
【应用原则】
1.本药为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按适应证使用。
2.疼痛原因未明确前，不宜使用本药，以防掩盖症状贻误诊断。
3.本药的耐受性和致药物依赖程度虽比吗啡轻，但连续使用亦能形成药物依赖。
4.慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用。
【使用方法】
口服给药：镇痛的常用量50～100 mg/次，200～400 mg/日；极量150mg/次，600 mg/日。对于有耐受性病例，根据病人情况首次剂量可大于常规剂量。
皮下注射：镇痛的常用量25～100 mg/次，100～400 mg/日；极量150 mg/次，600 mg/日，两次用药间隔不宜少于4小时。
肌肉注射：（1）镇痛的剂量和用法同皮下注射。（2）分娩镇痛25～50 mg/次，每4～6小时可根据需要重复给药；极量为50～75 mg/次。（3）麻醉前给药为术前30～60分钟1～2 mg/kg。
静脉注射：镇痛不超过0.3 mg/kg/次。
静脉滴注：用于麻醉维持中总量为1.2～2 mg/kg，配成稀释液，以1mg/分钟的速度给药。
硬脑膜外注射：用于术后镇痛或缓解晚期癌症的重度疼痛，24小时总量不超过2.1～2.5 mg/kg。晚期癌症病人个体化给药，剂量可较常规大，并可逐渐增加至止痛疗效满意。
儿童口服给药：不超过1.1～1.76 mg/kg/次。
儿童静脉注射：用作基础麻醉，硫喷妥钠给药10～15分钟后本药1mg/kg与异丙嗪0.5 mg/kg，稀释至10ml缓慢注射。
儿童静脉滴注：用于麻醉维持，剂量同成人，滴速相应减慢。
【慎用及禁忌】
1．慎用：（1）惊厥或有惊厥发作史的患者。（2）精神失常有自杀倾向者。（3）肝、肾功能不全者。（4）甲状腺功能不全者。（5）老年人、孕妇、产妇、哺乳期妇女、儿童和婴幼儿，1岁以内小儿一般不应作静脉注射或行人工冬眠。（6）恶液质患者。
2．禁忌证：（1）对本药过敏者。（2）中毒性腹泻患者。（3）急性呼吸抑制、通气不足者。（4）慢性阻塞性肺疾病患者。（5）支气管哮喘患者。（6）严重肺功能不全者。（7）肺源性心脏病者。（8）室上性心动过速者。（9）颅脑损伤、颅内占位性病变、颅内高压者。（10）正使用单胺氧化酶抑制或停用单氨氧化酶抑制剂2～3周内。（11） 排尿困难者。
【不良反应】
1.现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速、直立性低血压。
2.现脑脊液压升高、胆管内压力升高。皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与氯丙嗪和中枢抑制药合用时。
3.时可出现呼吸困难、焦虑、兴奋、疲倦、排尿困难、尿痛、震颤、发热、咽痛。
【注意事项】
1.芬太尼的化学结构相似，两药可有交叉过敏。
2.中应监测呼吸，用于分娩镇痛时须注意本药对新生儿的呼吸抑制作用。
3.单氨氧化酶抑制剂2～3周后才可应用本药，而且应先从小剂量开始。
4.不得与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。
5.与巴比妥类药、吩噻类药、镇静催眠药、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛等药合用时需减量。
6.把药液注射到外周神经干附近。
7.与全麻药、局麻药、吩噻嗪类中枢抑制药及三环类抗抑郁药合用时，会加重呼吸抑制。易发生低血压、便秘和产生药物的依赖性。
8.血压药、利尿药与本药合用，有发生直立性低血压的危险。
9.可增强硫酸镁静脉给药的中枢抑制作用。
10．本药过量中毒时可出现皮肤湿冷、紫绀、脉缓、血压下降、肌无力，呼吸减慢、嗜睡，进而昏迷。偶可出现阿托品样中毒症状，如瞳孔散大、心动过速、兴奋、谵妄、甚至惊厥。
地芬诺酯（Diphenoxylate）
【概述】
本品又名苯乙哌啶，氰苯哌酯，止泻宁。本品为哌替啶的衍生物，可替代阿片使用，临床常用其盐酸盐。其盐酸盐为白色结晶性粉末，无臭。微溶于水，略溶于乙醇，易溶于氯仿，不溶于乙醚，熔点220～226℃。本品可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，消除局部黏膜的蠕动反射而减弱肠蠕动，同时可增加肠的节段性收缩，使肠内容物通过延迟，有利于肠内水分的吸收，显示较强的止泻作用。大剂量有镇静作用，产生欣快感。
【适应证】
用于各种原因引起的急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。
【使用方法】
口服：2.5～5 mg/次， 2～4次/日，至腹泻被控制时，应减少剂量。
【慎用及禁忌】
1.肝功能不全或正在服用可致依赖性药物的患者慎用，肝硬化者可诱发肝昏迷，应慎用。
2．腹泻早期及腹胀者应慎用。
3．2岁以下小儿禁用。
【不良反应】
偶有恶心、嗜睡、头晕、头痛、失眠、抑郁、皮疹、腹胀、大肠扩张及肠梗阻。减量或停药即可消失。大剂量（40～60 mg）可引起欣快感，长期服用可至依赖性。
【注意事项】
可增强巴比妥酸盐类、阿片类及其他中枢抑制药的作用，不宜合用。长期服用时合用阿托品可减少药物依赖性发生。密封储存。具有药物滥用潜力，应严格按国家有关规定管理和使用，防止非医疗用途的流失。
复方右丙氧芬片
【概述】
本品为萘磺酸右丙氧芬和对乙酰氨基酚复方片。每片含无水萘磺酸右丙氧芬50mg以及对乙酰氨基酚500mg。本品具有中等程度的镇痛效应，对行为和自发活动无明显影响。本品属低毒药品。本品经胃肠很快吸收，有首过效应，血药浓度达峰时间为1～2小时，本品在肝脏内代谢生成去甲基丙氧芬，经肾脏排出。因此，有肝、肾毒性，但具有可逆性。半衰期6小时左右。对大鼠、小鼠和猴进行身体依赖性研究表明，本品有一定的身体依赖性潜力，但明显低于可待因。
【适应证】
术后疼痛、骨关节痛、牙痛、神经性疼痛、血管性头痛等；也可缓解中、轻度肿瘤性疼痛，但不宜长期持续服用。
【使用方法】
口服：成人1次1～2片，1日3～4次，餐后服，儿童酌减或遵医嘱。7岁以下儿童不宜使用。
【慎用及禁忌】
1．对呼吸有抑制作用，头颅损伤、急性乙醇中毒、急性哮喘发作者禁用。
2．肝、肾、肾上腺功能不全和妊娠、甲状腺功能减退者慎用。
【不良反应】
1．消化道反应，如恶心、呕吐、上腹部不适。
2．偶有头晕、嗜睡、便秘、纳差、口干和无力。
【注意事项】
其他中枢神经系统抑制药物可加强本品的中枢抑制作用，而发生嗜睡、呼吸困难等。
氯胺酮（Ketamine）
【概述】
氯胺酮是一具有镇痛作用的静脉全麻药。可选择性抑制丘脑内侧核，阻滞脊髓网状结构束的上行传导，兴奋边缘系统。此外，对中枢神经系统中的阿片受体也有一定的亲和力。氯胺酮可以产生一种分离麻醉状态，其特征是僵直状、浅镇静、遗忘与显著镇痛，并能进入梦境、出现幻觉。
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