【注意事项】
本药能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由有资格和有经验的麻醉医师给药。
务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。
快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉强直而影响通气,可用肌肉松弛药处理。
由于其药代动力学特点,芬太尼反复注射或大剂量注射后,可在用药后3~4小时出现延迟性呼吸抑制,临床上应引起警惕。
虽然大量快速静脉注射能使神智消失,但病人的应激反应依然存在,常伴有术中知晓。
舒芬太尼(Sufentanil)
【概述】
本品为芬太尼的衍生物,药用其枸橼酸盐。主要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的两倍,更易通过血脑屏障,与血浆蛋白结合率较芬太尼高,而分布容积则较芬太尼小,虽然其消除半衰期较芬太尼短,但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强,因而不仅镇痛强度更大,而且作用持续时间也更长(约为芬太尼的2倍)。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化,形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物,经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性,效价约为舒芬太尼的1/10,亦即与芬太尼相当,这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。
【适应证】
可以作为辅助麻醉和麻醉诱导。适用于心血管手术麻醉。
【应用原则】
作为辅助麻醉和麻醉诱导用药,总量每小时不超过1 μg/kg。
【使用方法】
气管插管前给予总量的75%,术中按需追加10~50 μg。
【慎用及禁忌】
已知对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。
不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力病人。
因为舒芬太尼可以引起新生儿呼吸抑制,所以分娩期间或剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前,不能静脉内用药。不宜用于新生儿、妊娠期或哺乳期的妇女。如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼,则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。
【不良反应】
对呼吸有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间更长。可引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用与芬太尼相似。
【注意事项】
本药能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由有资格和有经验的麻醉医师给药。
在有如下疾病的病人中,如:非代偿性甲状腺功能减退、肺部疾患(尤其是呼吸贮备功能降低的疾病)、肝和/或肾功能不全、肥胖和酒精中毒等,其用药量应酌情减少。对这些患者,建议做较长时间的术后观察。体弱患者、老年病人以及已经使用过抑制呼吸的药物的病人,应减少用量。而对那些接受过阿片类药物治疗的或有过阿片类滥用史的患者,则需要使用较大的剂量。
瑞芬太尼(Remifentanil)
【概述】
本药为芬太尼家族中的最新成员,是μ阿片受体激动药。临床上效价与芬太尼相似,注射后起效迅速,1分钟可达有效浓度,维持时间短,仅5~10 分钟。长时间输注或反复注射用药其代谢速率无变化,体内无蓄积。瑞芬太尼在体内被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解,其代谢产物的效价仅为瑞芬太尼的0.1%~0.3%,经肾脏排出。其清除率不受体重、性别或年龄的影响,也不依赖于肝肾功能,即使在严重肝硬化病人,其药代动力学与健康人相比无显著差别。
瑞芬太尼可增强异氟烷的麻醉效能,降低其最低肺泡有效浓度(Minimum Alveolar Concentration MAC),其程度与年龄相关,对40岁年龄者,血药浓度1.2 μg/L时,异氟烷MAC降低50%,32 μg/L时则产生封顶效应。
【适应证】
用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。
【应用原则】
只能用于静脉给药,特别适用于静脉持续滴注给药。
【使用方法】
麻醉诱导:与催眠药(如丙泊酚等)共同给药用于麻醉诱导。
气管插管病人的麻醉维持:在气管插管后,应根据其他麻醉用药的情况,减少本药输注速率。由于起效快,作用时间短,麻醉中的给药速率可以每2~5分钟增加25%~100%或减小25%~50%,以获得满意的μ阿片激动受体的药理作用。麻醉过浅时,每隔2~5分钟给予0.5~1 μg/kg剂量静脉推注给药,以加深麻醉深度。
【慎用及禁忌】
本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用。禁与血制品经同一路径给药。
【不良反应】
不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直,停药或降低输注速率后几分钟内即可消失。国内外的临床研究还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛、呼吸暂停、心动过速、高血压、激动、低血氧症、癫痫、皮肤瘙痒、潮红和过敏。
【注意事项】
本药能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由有资格和有经验的麻醉医师给药。
务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上,方可给药,而且应先试用小剂量,否则会发生严重的并发症。
在推荐剂量下,能引起肌肉强直。肌肉强直的发生与给药剂量和给药速率有关,因此,单剂量注射时应缓慢给药,给药时间应不低于60秒;提前使用肌肉松弛药可防止肌肉强直的发生。出现危及生命的肌肉强直时,应给予迅速起效的神经肌肉阻断剂或立即中断输注。
用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理,包括减小输注速率或暂时中断输注。虽然延长给药未发现引起再发性呼吸抑制,但由于合用麻醉药物的残留作用,在某些病人身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制,因此,保证病人离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。
停止给药后5~10分钟,镇痛作用消失。对预知需要术后镇痛的病人,因此在终止给药前需给予适宜的替代镇痛药。
肝肾功能受损的病人不需调整剂量。肝肾功能严重受损的病人对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增强,使用时应注意监测。
阿芬太尼(Alfentanil)
【概述】
为芬太尼的衍生物,药用其盐酸盐。主要作用于μ阿片受体,为短效镇痛药,镇痛强度为芬太尼的1/4,作用持续时间为其1/3。起效快,静脉注射1.5~2分钟达峰,维持约10分钟,消除半衰期为64~129分钟,长时间输注后,其作用维持时间可以迅速延长。阿芬太尼的亲脂性较芬太尼低,与血浆蛋白结合率却较高,分布容积小,符合三室模型,经肝脏代谢失活后经尿排出。
【适应证】
适用于短时手术的麻醉和全身麻醉的诱导和维持。
【应用原则】
在临床麻醉中主要用作复合全麻的组成部分。
【使用方法】
有自主呼吸者,起始静脉注射500 μg或8~20 μg/kg,以后追加250μg或3~5 μg/kg;有辅助呼吸者,给30~50 μg/kg,可追加15 μg/kg。
【慎用及禁忌】
本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用。
【不良反应】
对呼吸有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间较短。引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用也与芬太尼相似。
【注意事项】 参见芬太尼。
哌替啶(Pethidine)
【概述】
常用其盐酸盐,为人工合成阿片类镇痛药,其药理作用与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂,通过激动中枢神经系统的阿片受体而产生镇痛、镇静作用。镇痛作用相当于吗啡的1/10~1/8,维持时间较短,约2~4小时。本药有呼吸抑制作用,镇静、镇咳作用较弱,能增强巴比妥类药物的催眠作用。增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较吗啡弱。有轻微的阿托品样作用,可使心率加快。
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