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2．用于中等程度疼痛，如偏头痛、牙痛、痛经和肌肉痛的短期镇痛，还可用于减轻发热和感冒伴有的严重头痛、肌肉酸痛等；可待因及其复方制剂是癌痛病人第二阶梯的主要止痛药。
3．在儿科手术麻醉和术后镇痛方面是有效的镇痛药。可待因所致的与阿片类受体有关的不良反应发生率较低，因此在年幼的患者包括新生儿中较为普遍地使用，尤其是在气道管理和神经学评估存在困难的情况下。
【应用原则】
可待因或其盐类，尤其是磷酸可待因，通常作为口服止咳药；片剂用于缓解轻至中度疼痛，多与非阿片类镇痛药如阿司匹林或对乙酰氨基酚等制成复方制剂使用。
儿童静脉注射可待因可诱发组胺释放，导致血管扩张、严重低血压和呼吸暂停，因此儿童均不宜采用静脉给药。
含可待因的止咳药一般不推荐用于儿童，禁用于1岁以下的婴儿和急性腹泻的幼儿。
【使用方法】
用于治疗干咳时，成人及12岁以上青少年常用量：口服或皮下注射， 15～30 mg/次， 3～4次/日或30～90 mg/日；极量：100 mg/次， 250 mg/日；5～12岁的儿童7.5～15 mg/次， 3～4次/日；1～5岁的儿童3mg/次，3～4次/日。
用于缓解疼痛的剂量为30～60 mg/次， 1次/4小时，最大剂量不超过240 mg/日；1～12岁的儿童500 μg/kg/次，4～6次/日。
儿童可经口服、直肠或肌注给药。镇痛，口服，0.5～1.0 mg/kg/次，3次/日或按体重3 mg/kg/日。镇咳为镇痛剂量的1/3～1/2。
磷酸可待因缓释片必须整片吞服，不可截开或嚼碎。
【慎用及禁忌】
1．本品可通过胎盘屏障，使用后致胎儿产生药物依赖，引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等，故妊娠期间禁用。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。
2．对本品过敏的患者禁用。
3．痰多粘稠者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情。
4．本品可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。
5．12岁以下儿童不宜使用。
6．老年患者慎用。
7．下列情况应慎用：（1）支气管哮喘；（2）急腹症，在诊断未明确时可能因疼痛缓解而掩盖疾病本质造成误诊；（3）胆结石，可引起胆管痉挛；（4）原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；（5）脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，混淆临床体征；（6）前列腺肥大，因本品易引起尿潴留而加重病情；（7）肝、肾功能不全。
【不良反应】
治疗剂量的可待因产生不良反应的可能性比吗啡小，长期或大量服用可能产生下述不良反应：
1．常见不良反应：幻觉等精神症状；呼吸减弱、减慢或不规则；心率失常。
2．少见不良反应：惊厥、耳鸣、精神抑郁、震颤或不能自控的肌肉收缩和肌肉强直等；可待因与吗啡相似，具有剂量相关性的组胺释放作用，极少数情况下静脉用药后可产生过敏反应，如荨麻疹、瘙痒、固定性红斑、猩红热样皮炎或颜面水肿等；偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕。
3．长期应用可产生耐药和药物依赖，停药时可引起戒断综合征。常用量所致依赖程度较吗啡为弱，典型的症状为：鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒战、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、乏力、心动过速、情绪激动或原因不明的发热。
4．大剂量明显抑制呼吸中枢，单次口服剂量超过60mg时，某些病人可出现烦躁不安等中枢神经兴奋症状，并且呈现剂量依赖性。
5．逾量服用本品时，可很快出现严重不良反应，如头晕、嗜睡、昏迷、烦躁、精神错乱、瞳孔针尖样缩小、呕吐、瘙痒、共济失调、皮肤肿胀、癫痫、低血压、心动过缓、呼吸微弱、神志不清、呼吸深度抑制、发绀、少尿、体温下降、皮肤湿冷和肌无力。还可导致肺水肿，严重缺氧、休克、循环衰竭、瞳孔散大，甚至死亡。
6．小儿用药过量可致惊厥，致死剂量500～1000 mg。
7．中毒后解救可采取洗胃或催吐等措施以排除胃中药物，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸或静注纳络酮。不宜使用活性炭，以免影响拮抗剂的吸收，保持呼吸道通畅，必要时可行人工呼吸。
【注意事项】
1．与其他阿片类镇痛药相似，长期应用可产生耐受性和药物依赖性。
2．与中枢抑制药并用时，可致相加作用。
3．用药期间应避免驾驶车辆、操作机器、高空作业及饮用酒精类或含咖啡因的饮料。
4．药物相互作用：（1）与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用；（2）丙烯吗啡能拮抗可待因的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用；（3）与全麻药或其他中枢神经系统抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制及产生低血压；（4）与肌松药合用时，呼吸抑制更为显著；（5）长期饮酒或正在应用其他肝酶诱导剂时，尤其是巴比妥类或其它抗痉挛药的患者，连续服用，有发生肝脏毒性的危险；（6）不宜与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用，以免影响血压；（7）与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留；（8）与抗凝血药合用，可增加抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量；（9）与抗病毒药齐多夫定合用会增加毒性，应避免同时服用；（10）与氯霉素同用时可增加其毒性；（11）奎尼丁可抑制可待因的镇痛功效。
5．长期服用本品应定期进行造血功能和肝、肾功能检查。
6．勿超剂量使用。
7．应置于小儿接触不到的地方。
双氢可待因（Dihydrocodeine）
【概述】
为镇痛药。双氢可待因口服吸收良好，经肝脏代谢。药物峰效应时间约为1小时，半衰期约为3～4小时。
【适应证】
多种疼痛，也可用于剧烈咳嗽及感冒引起的头痛。
【使用方法】
口服，成人及12岁以上的儿童30-60mg/4-6h。双氢可待因复方片（对乙酰氨基酚0.5g＋双氢可待因10mg）1～2片/4～6小时，极量1日8片。
【慎用及禁忌】
12岁以下的儿童慎用，对本品过敏者及发生呼吸抑制和有呼吸道梗阻性疾病的患者禁用。
【不良反应】
可出现恶心、头痛、眩晕，也可出现便秘。
芬太尼（Fentanyl）
【概述】
为μ阿片受体激动剂，作用与吗啡相似，镇痛强度约为吗啡的75～125倍。脂溶性强，易于通过血脑屏障，易于从脑重新分布到体内其他组织（比如肌肉和脂肪组织）。起效快，静脉注射100 μg后1分钟起效，4分钟达峰，维持时间为17分钟～2小时，肌肉注射100 μg作用维持1～2小时。消除半衰期较长，t1/2为3～4小时。
芬太尼主要在肝内生物转化，通过脱去甲基、羟基化和酰胺基水解，形成多种无药理活性的代谢物，随尿液和胆汁排出。不到8％以原形从肾脏排出。
【适应证】
用于手术前、中、后及其他情况的镇痛，与麻醉药合用作为辅助用药。
【应用原则】
一般不单独用于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和全麻复合。
【使用方法】
全麻辅助用药或麻醉诱导、维持：肌肉注射或静脉注射1～2 μg/kg，每隔30～60分钟追加50 μg，应辅助呼吸。儿童（2～12岁）麻醉诱导：静脉注射50～100 μg，而后补充用量1μg/kg。与氟哌利多合用组成神经安定镇痛术，小量分次静脉注射，其总量：芬太尼200～400 μg，氟哌利多10～20mg。
【慎用及禁忌】
本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。孕妇及心律失常病人慎用。
【不良反应】
偶见眩晕、恶心、呕吐。静脉注射剂量过快或过大时，可致胸壁肌肉强直和延迟性呼吸抑制。
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